MEMILIH OBAT TOPIKAL

Seorang dokter umum maupun dokter kulit harus memikirkan hal-hal di bawah ini :
·         Diagnosis  : Apakah permasalahan yang sebenarnya?
·         Treatment  : Bagaimana memecahkan masalah tersebut?
·         Prognosis   : Apa yang akan terjadi?
Treatment sendiri bisa dibagi menjadi :
-          Treatment sistemik
-          Treatment Topical

Pemilihan obat maupun bentuk sediaannya, harus memikirkan hal-hal berikut :
·         Drug efficacy        : absorpsi kulit, formula topical, dan efek samping
·         Dermatoses           : tingkat inflamasi, lokasi, dan lesi kulit (apakah ada erosi?)

Tingkat Inflamasi
Harus dilihat apakah inflamasi tersebut dalam fase akut, subakut, atau kronik.
  • Inflamasi akut                         : berair (serum)
  • Inflamasi sub akut       : kering, tapi vasa masih dilatasi
  • Inflamasi kronik          : kering, scales (sisik)

Lokasi
Perhatikan bahwa ketebalan kulit di setiap tempat berbeda-beda.
  • Kulit paling tebal terdapat di tumit dan palmar
  • Kulit paling tipis terdapat di kelopak mata dan daerah genital.

Absorpsi kulit, dipengaruhi oleh :
  • Kapabilitas penetrasi obat ke dalam kulit
  • Potensi obat
  • Factor permukaan
Untuk rute penetrasi obat sendiri, melalui jalur-jalur berikut
  1. Stratum corneum → rute yang utama
  2. unit pilosebaceous, ductus eccrine, skin appendices → jalur lain

Bagaimana cara untuk meningkatkan penetrasi obat ke kulit ?
Caranya adalah dengan merusak stratum corneum, dengan mengubah sifat-sifat kimia dan fisiknya. Ada dua cara untuk merusak stratum corneum:
1. Secara fisik
  • Pemanasan : panas dapat mendispersikan lemak, sehingga obat yang sulit larut dalam lemak bisa diabsorpsi
  • Phonophoresis : memberikan gelombang.ultrasound frekuensi tinggi, dapat memecah lemak
  • Iontophoresis : lemak tertarik ke kutub positif
  • Adhesive stripping
2. Secara kimia
  • Urea : urea bersifat menyerap air →  air udara diserap → permukaan kulit akan didominasi air  → meningkatkan absorpsi untuk obat larut air
  • Agen keratolitic
  • Pelarut organik : alkohol, sabun, deterjen, hypochlorit
  • Surfaktan

Untuk absorpsi kulit, ada beberapa hal yang perlu diperhatikan :
  • Frekuensi aplikasi obat → waktu paruh obat , pendekatkan pada kebiasaan ( misalnya: gunakan segera setelah mandi)
Mandi , selain memudahkan frekuensi aplikasi, juga membantu penetrasi, karena setelah mandi, lemak permukaan banyak yang hilang
  • Jumlah obat yang diaplikasikan → hindari kontak obat dengan kulit yang normal
→ biasanya 1 gram obat bisa digunakan untuk lesi seluas 1 m2
  • Menggosokkan obat terlalu keras dapat meningkatkan supply darah ke kulit (vasodilatasi) sehingga dapat menimbulkan efek obat ke sistemik.
  • Aplikasi obat setelah mandi di saat kelembaban kulit meningkat
  • Ukuran partikel dari substansi obat. Dg nanotechnology, ukuran kristal bisa jadi lebih kecil sehingga absorpsi lebih baik

Faktor permukaan kulit yang mempengaruhi penetrasi obat :
  • Stratum corneum sebagai baarier kulit yang utama
  • Perubahan oleh penyakit kulit → Erosi atau Hyperkeratosis
  • Variasi regional (perbedaan ketebalan kulit)
  • Zat yang larut minyak lebih mudah diabsorpsi

Untuk Formula topical, kriteria formula yang ideal adalah :
  • Efek benefit non spesifik
  • Stabil, tidak mudah rusak
  • Non irritans, non allergic
  • Dapat melepaskan zat aktif pada permukaan kulit → kelarutan zat aktif dalam zat pembawa, lebih rendah daripada kelarutan zat aktif pada permukaan kulit.
  • Dapat ditoleransi oleh pemakainya (misal : tidak lengket, bau enak)

Zat aktif dalam formula, kriterianya...:
  • Tergantung tujuan (antiinflamasi, antibiotik, anti jamur, dsb.)
  • Dalam konsentrasi yang rendah → obat tertentu dengan konsentrasi yang tinggi memiliki sifat yang dapat mengganggu pH kulit. Sebaiknya pilihlah obat yang sudah efektif dalam konsentrasi yang rendah.
  • Affinitas kulit > : zat lipofilik lebih mudah diabsorpsi daripada zat yang hidrofilik
  • Absorpsi sistemik minimal
  • No liver activation
  • Antibacterial → pilih antibiotik yangsulit memicu resistensi bakteri, dan jarang digunakan dalam terapi sistemik
Lebih murah dan aman dari obat sistemik

No comments:

Post a Comment